> Nyheter > industri nyheter

Vad används ursodeoxycholsyra till?

2022-02-25

Ursodeoxycholsyra är en kolelithant som vanligtvis används på gastroenterologiavdelningen och även ett kolelithiasislösande medel, så det kan användas vid behandling av gallsten under normala omständigheter, på premissenatt gallblåsan har normal sammandragningsfunktion.

När det endast används för lytisk behandling är behandlingsförloppet så långt som 6 till 24 månader, och den orala dosen är 10 ml per kg kroppsvikt och dag. Dessutom kan läkemedlet behandla kolestatiska leversjukdomar, såsom primär kolestatika cirros.Samtidigt kan också behandla gallreflux gastrit, varje gång 250 mg, en gång om dagen, innan du går till sängs oralt.

Denna produkt är vitt pulver; Ingen lukt, bitter smak. Det är lösligt i etanol men olösligt i kloroform. Det är lösligt i ättiksyra och lösligt i testlösning av natriumhydroxid. Smältpunkt Smältpunkten för denna produkt är 200 ~ 204â„ƒ. Den specifika krullen togs, vägdes noggrant, löstes med vattenfri etanol och späddes ut kvantitativt för att göra en lösning innehållande 40 mg per 1 ml. Den specifika krullen är från +59,0 till +62,0.

Detta läkemedel kan främja utsöndringen av endogen gallsyra och minska reabsorptionen. Antagonisera den cytotoxiska effekten av hydrofob gallsyra och skydda levercellmembranet. Upplösning av kolesterolsten; Ursodeoxicholsyrakapslar ska inte tas samtidigt med läkemedel som kaleenin (kolestylamin), Caletipol (kolestylamin), aluminiumhydroxid och/eller aluminiumhydroxid magnesiumtrisilikat, eftersom dessa läkemedel kan binda till ursodeoxicholsyra i tarmen och därigenom hindra absorptionen. och påverkar effektiviteten.

Ursodeoxicholsyrakapslar ska tas två timmar före eller två timmar efter intag av läkemedlet om ovanstående läkemedel måste tas. Ursodeoxicholsyrakapslar kan öka absorptionen av ciklosporin i tarmkanalen. Patienter som tar ciklosporin bör övervaka ciklosporinserumkoncentrationen och justera dosen av ciklosporin vid behov. I vissa fall kommer ursodeoxicholsyrakapsel att minska absorptionen av ciprofloxacin.

1. Farmakodynamik
ursodeoxicholsyra (UDCA) är 7-isomeren av goosenodeoxicholsyra (primär gallsyra i normal galla), som har följande funktionella egenskaper:

(1) öka utsöndringen av gallsyra, leda till förändring av gallsyrasammansättningen och öka dess innehåll i gallan, vilket är fördelaktigt för galleffekten.

(2) Kan hämma syntesen av leverkolesterol, avsevärt minska mängden kolesterol och kolesterolester i gallan och kolesterolmättnadsindex, vilket bidrar till en gradvis upplösning av kolesterol i stenar. UDCA främjar också bildandet av kristallina komplex av flytande kolesterol, som påskyndar utsöndringen och elimineringen av kolesterol från gallblåsan till tarmen.

(3) Slappna av i Oddis sfinkter för att stärka gallblåsan.

(4) Minska leverfettet, öka aktiviteten av leverkatalas, främja ackumulering av leverglykogen och förbättra leverns förmåga till antitoxin och avgiftning; Det kan också minska koncentrationen av triacylglycerol i lever och blod.

(5) Hämmar utsöndringen av matsmältningsenzymer och matsmältningsvätskor.

(6) resultaten visar också att UDCA vid kronisk leversjukdom har immunmodulerande effekt, kan avsevärt minska levercellstyp â... uttryck av humana leukocythistokompatibilitetsantigener (HLA), minska antalet aktivering av T-celler.

Jämfört med detta läkemedel är gås-deoxicholsyra (CDCA) i princip densamma när det gäller stenupplösningsmekanism och effektivitet, men MÄNGDEN CDCA är stor, toleransen är något dålig, förekomsten av diarré är hög, och den har vissa toxicitet för levern. Utländska data tyder på att detta läkemedel också har följande egenskaper:

(1) orsakad av upplösningen av sten effekt snabbare än CDCA.

(2) Till skillnad från CDCA är patientens vikt inte en förutsägelse för behandlingsframgång.

(3) Det finns bevis för att upplösningshastigheten för detta läkemedel för större stenar är högre än för CDCA.

(4) Effekten av detta läkemedel är dosberoende. Därför har CDCA använts sällan, och detta läkemedel rekommenderas som förstahandsval för behandling av kolesterolgallsten.

2. Farmakokinetik

Detta läkemedel är svagt surt, vilket absorberas snabbt genom passiv diffusion efter oral administrering, och två toppar av läkemedelskoncentrationen i blodet inträffar efter 1 timme respektive 3 timmar. Eftersom endast en liten mängd läkemedel kommer in i den systemiska cirkulationen är läkemedelskoncentrationen i blodet mycket låg. Den mest effektiva platsen för absorption är ileum, som har en måttligt alkalisk miljö. Efter absorption binder det till glycin eller taurin i levern och släpps ut från gallan till tunntarmen för att delta i den enterohepatiska cirkulationen.

Litokolsyra (LCA) omvandlades av bakterier till samma hydrolyserade del av UDCA i tunntarmen, medan den andra omvandlades av bakterier till litokolsyra (LCA), vilket därmed minskade dess potentiella levertoxicitet. Den terapeutiska effekten av detta läkemedel var relaterad till koncentrationen av läkemedlet i gallan, men inte plasmakoncentrationen. Halveringstiden är 3,5-5,8 dagar, huvudsakligen utsöndrad med avföring, med en liten mängd renal utsöndring. Det är inte klart om UDCA utsöndras i human bröstmjölk, eftersom endast en liten mängd UDCA förekommer i serum efter oral administrering, och därför mycket små mängder, även om UDCA kan utsöndras i mjölk.

Tidigare:Inga nyheter

Nästa:Vad används misoprostol till?