> Nyheter > industri nyheter

Vad används misoprostol till?

2022-02-25

Misoprostol är en prostaglandin E1-analog som orsakar livmoderhalsuppmjukning och utvidgning och livmodersammandragningar. Administreringsvägar inkluderar oral, vaginal, rektal, buckal och sublingual.

Misoprostol, ett derivat av prostaglandin E1, kan användas vid behandling av duodenalsår, förebyggande av antiinflammatoriskt inducerat magsår och förebyggande av tidig graviditet. Det har till uppgift att hämma utsöndringen av magsyra och förhindra bildning av magsyra sår, vilket skyddar magslemhinnan, och har en sammandragande effekt på den gravida livmodern på samma gång. Det kan mjuka upp livmoderhalsen, öka livmoderspänningen och intrauterint tryck. Den sekventiella användningen av misoprostol och mifepriston i klinisk praxis kan avsevärt förbättra och inducera amplituden och frekvensen av livmoderkontraktioner i tidig graviditet, vilket kan användas vid medicinsk abort.

Handlingsmekanism
Misoprostol är indicerat som en tablett för att minska risken för NSAID-inducerade magsår men inte duodenalsår hos högriskpatienter. Misoprostol är en syntetisk prostaglandin E1-analog som stimulerar prostaglandin E1-receptorer på parietalceller i magsäcken för att minska magsyrasekretionen.3 Slem och bikarbonatsekretionen ökar också tillsammans med förtjockning av det mukosala dubbelskiktet så att slemhinnan kan generera nya celler.

Misoprostol binder till glatta muskelceller i livmoderslemhinnan för att öka styrkan och frekvensen av sammandragningar samt bryta ner kollagen och minska cervikal tonus.

Medicinsk användning
1. Förlossningsinduktion
Misoprostol är ett effektivt läkemedel för förlossningsinduktion under andra trimestern för fosterdöd eller avbrytande av graviditet.67 Den optimala dosen, schemat och administreringssättet har inte fastställts. Det finns flera randomiserade, kontrollerade studier som undersöker de olika doserna och schemana.

2. Medicin Abort
År 2000 godkände FDA medicinabort med användning av 600 mg oral mifepriston, en progesteronantagonist, med 400 µg oral misoprostol 48 timmar senare för graviditeter upp till 49 dagars graviditet.21 Det finns dock utmärkta bevis för effekt upp till 63 dagar av graviditeten med användning av kurerna på 200 mg mifepriston oralt följt av hemadministrering av antingen 800 µg buckal misoprostol på 24 till 36 timmar eller 800 µg vaginal misoprostol på 6 till 48 timmar.

3. Förebyggande av sår
Misoprostol används för att förebygga NSAID-inducerade magsår. Det verkar på gastriska parietalceller, hämmar utsöndringen av magsyra genom G-proteinkopplad receptormedierad hämning av adenylatcyklas, vilket leder till minskade intracellulära cykliska AMP-nivåer och minskad protonpumpsaktivitet vid den apikala ytan av parietalcellen.

Skadliga effekter
Misoprostol anses vara en teratogen. Medfödda defekter efter prenatal exponering i tidig graviditet för misoprostol inkluderar skalldefekter, blåsexstrofi, arthrogrypos, kranialnervspareser, ansiktsmissbildningar, terminala transversella extremitetsdefekter och Moebius-sekvens.1,15,16 Denna konstellation av medfödda missbildningar tros vara dubbla till en kärlstörning sekundär till livmodersammandragningar orsakade av misoprostol. Incidensen av dessa abnormiteter verkar inte vara hög när befolkningsregister har studerats, särskilt med tanke på att exponering för misoprostol är ganska vanlig bland vissa patientpopulationer.17,18 Den absoluta risken för medfödda missbildningar efter prenatal exponering för misoprostol uppskattas till vara cirka 1 %.

Farmakokinetiska studier visar att misoprostol utsöndras i bröstmjölk med läkemedelsnivåer som stiger och faller mycket snabbt. Nivåerna blir omöjliga att upptäcka inom 5 timmar efter moderns intag.19 Ammande kvinnor bör dock informeras om att misoprostol kan orsaka spädbarnsdiarré.

Administrering av misoprostol till kvinnor som är gravida kan orsaka fosterskador, abort, för tidig födsel eller livmoderruptur. Uterusruptur har rapporterats när misoprostol administrerades till gravida kvinnor för att framkalla förlossning eller för att framkalla abort. Risken för livmoderruptur ökar med stigande graviditetsålder och med tidigare livmoderoperationer, inklusive kejsarsnitt. Misoprostol ska inte användas för att minska risken för NSAID-inducerade sår hos kvinnor i fertil ålder om inte patienten löper hög risk att utveckla magsår eller komplikationer. Kvinnor måste ha ett negativt serumgraviditetstest inom 2 veckor innan behandlingen påbörjas, använda effektiva preventivmedel och påbörja behandlingen endast den andra eller tredje dagen av nästa normala menstruation. Muntliga och skriftliga varningar om riskerna med misoprostol, inklusive risken för eventuellt misslyckad preventivmedel, måste ges till patienten innan behandlingen påbörjas.

Tidigare:Vad används ursodeoxycholsyra till?

Nästa:Tofacitinib mer effektivt, ensamt och i kombinationer, än icke-biologiska DMARDS