CAS 148553-50-8 Vad är pregabalin?

CAS-nr:148553-50-8

Molekylformel: C8H17NO2
Molekylvikt: 159,23

Vad är Pregabalin?

Pregabalinär ett antiepileptiskt läkemedel, även kallat antikonvulsivt medel. Det fungerar genom att bromsa impulser i hjärnan som orsakar anfall. Pregabalin påverkar också kemikalier i hjärnan som skickar smärtsignaler över systema nervosum.

Pregabalin används för att behandla smärta orsakad av fibromyalgi, eller nervsmärta hos personer med diabetes (diabetisk neuropati), herpes zoster (postherpetisk neuralgi) eller skada på medulla spinalis.

Pregabalin används dessutom tillsammans med andra läkemedel för att behandla partiella anfall hos vuxna och ungdomar som är minst 1 månad gamla.

Pregabalin kan också användas för ändamål ex-katalogen under denna medicinguide.

Pregabalins karaktär

• Smältpunkt: 194-196°C

• Specifik rotation: D23+10,52°(c=1,06i vatten)

• Kokpunkt: 274,0±23,0°C (förutspådd)

• Densitet: 0,997±0,06 g/cm3 (förutspådd)

• Flampunkt: 9℃

• Förvaringsvillkor: StChemicalbookoreatRT

• Löslighet Avjoniserat vatten:≥10mg/ml

• Surhetskoefficient (pKa) 4,23±0,10 (förutspådd)

• Morfologi: Vitt pulver

  
  

Användning och syntesmetoder av Pregabalin

Användningsområden: Nya antiepileptika

Inledning Pregabalin är en icke-gamma-aminosmörsyra (GABA)-receptoragonist eller -antagonist, en ny kalciumkanalmodulator som blockerar spänningsberoende kalciumkanaler och minskar frisättningen av neurotransmittorer. Det används huvudsakligen kliniskt för neuralgi i samband med diabetisk Chemicalbook perifer neuropati, postherpetisk neuralgi och tilläggsbehandling av vuxna med partiella anfall, generaliserat ångestsyndrom, central neuralgi (inklusive neuralgi som åtföljer ryggmärgsskada, stroke och multipel skleros) och fibromyalgi.

Användning Pregabalin används främst för behandling av perifer neuralgi och tilläggsbehandling av begränsade partiella anfall.

Farmakologiska effekter Pregabalin har hög affinitet för α2-δ-stället (en spänningsstyrd kalciumkanalhjälpsubenhet) i centrala nervsystemets vävnader, även om pregabalins verkningsmekanism inte är helt klarlagd. Resultaten av det modifierade mus Chemicalbook-testet och resultaten av tester med föreningar som strukturellt liknar pregabalin (t.ex. gabapentin) tyder på att bindning av pregabalin till α2-delta-stället är associerat med smärtundertryckande och anti-anfallseffekter i djurmodeller av pregabalin.

Beredningsmetoden för att bereda pregabalinkapslar har följande steg.

(i) passera pregabalinråmaterialet genom en 30 mesh (öppning 600 μm) sikt på en skakgranulator, passera pregabalinråmaterialet som har passerat 30 mesh sikten genom en 60 mesh (öppning 250 μm) sikt och en 80 mesh ( öppning 180 μm) skärm i sin tur, ta pregabalingranulatpulvret som har passerat 60 mesh sikten och inte har passerat 80 mesh sikten och lagt åt sidan.

(ii) Passera laktosen på skaksikten i tur och ordning genom sikten 80 mesh (öppning 180 μm) och 120 mesh (öppningen 120 μm) sikten, ta pulvret av laktosgranulat som har passerat genom 80 mesh sikten och Chemicalbook som inte har passerat genom en 120 mesh sikt och ställ åt sidan.

③ Först blandades Premarin-granulatpulvret som erhållits från steg ① (D50-partikelstorlek på 180μm ~ 220μm, D90-partikelstorlek på 250μm ~ 280μm) och bindemedlet väl på den flerriktade rörelseblandaren, och sedan smörjmedlet och laktosen pulver erhållet från steg ② (D50-partikelstorlek på 120μm ~ 140μm, D90-partikelstorlek på 160μm ~ 180μm) tillsattes. Slutligen fylldes de blandade materialen direkt på den automatiska kapselfyllningsmaskinen för att erhålla Pregabalin-kapslar.

Pregabalin, en antiepileptisk och neuropatisk smärtbehandling, är ett nytt antiepileptiskt läkemedel med en molekylstruktur av gamma-aminosmörsyra och därmed en antispastisk effekt, framgångsrikt utvecklat av Pfizer för behandling av perifer neuralgi, eller som ett komplement till behandling av partiella anfall . i december 2008 godkände U.S. Food and Drug Administration (FDA) Pregabalin (varunamn "Lirica") för behandling av gly cochemicalbook urinvägssjukdom perifer neuralgi (DPN) och postherpetisk neuralgi (PHN), de två vanligaste formerna av neuropatisk smärta. Neuropatisk smärta är ett av de svåraste kroniska smärtsyndromen att behandla, kännetecknad av dova, brännande och stickande smärtor. Neuropatisk smärta kan utlösas av många orsaker, inklusive diabetes, infektioner (som herpes zoster), cancer och AIDS.