CAS-nr 144689-24-7 Olmesartan Introduktion

CAS-nr:144689-24-7

Molekylformel: C24H26N6O3

Molekylvikt: 446,5

EINECS nr:646-413-5

Introduktion

Olmesartan är en angiotensin II-receptorblockerare som ofta används för behandling av hypertoni. Renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) spelar en viktig roll i utvecklingen och progressionen av många sjukdomar som högt blodtryck, hjärtsvikt, åderförkalkning och diabetisk nefropati.

Under de senaste åren har människors förståelse för RAAS hela tiden uppdaterats och angiotensin II-receptor typ 1 (AT1)-antagonister (även kända som angiotensinreceptorblockerare) har använts alltmer i klinisk praxis.

Egenskaper

Smältpunkt: 186-188°C

Kokpunkt 738,3±70,0 °C(förutspådd)

Densitet: 1,33

Förvaringsskick: -20°C Frys

pka: 2,39±0,50(förutspådd)

Form: pulver

Farmakologiska effekter

Olmesartan är ett icke-peptidblockerande medel för angiotensin II (Ang II) receptor (AT1-typ). Olmesartan orsakar färre biverkningar och kommer inte att utlösa torrhosta, hudutslag och angioneurotiskt ödem som kan orsakas av angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACEI).

Dessutom har olmesartan starka och långvariga antihypertensiva effekter. Ang II är en viktig substans i renin-angiotensin-aldosteronsystemet, som främjar kärlförträngning, aldosteronsyntes, hjärtkontraktilitet och njurreabsorption av natrium.

Olmesartan avbryter de negativa återkopplingseffekterna av Ang II på reninsekretion genom att selektivt förhindra Aug II från att binda till AT1-receptorer i vaskulära glatta muskelceller, vilket resulterar i ökad plasmareninaktiverad reninaktivitet och ökade cirkulerande Ang II-koncentrationer, medan det inte hade någon signifikant effekt. på den antihypertensiva effekten av olmesartan.

Varningar

Olmesartan är kontraindicerat vid:

Patienter som är allergiska mot ACEI, aspirin och/eller penicillin.

Patienter som löper risk för angioödem.

Patienter med tidigare avbruten behandling på grund av väsande andning i struphuvudet, angioödem i ansikte, tunga eller stämband.

Patienter med aorta- eller mitralisstenos, hypertrofisk kardiomyopati eller obstruktion av vänsterkammars utflödeskanal.

Patienter med nedsatt njurfunktion (enkel eller dubbel njurartärstenos), nedsatt leverfunktion (biliär cirros eller gallvägsobstruktion).

Patienter med diabetes mellitus.

Patienter som tar kaliumkonserverande diuretika eller kaliumtillskott.

Barn: inga kliniska data finns tillgängliga för patienter under 18 år, därför rekommenderas inte användning av Olmesartan.

Graviditet: Användning av Olmesartan i mitten och senare stadier av graviditeten kan orsaka skador (såsom sänkt blodtryck, hyperkalemi, neonatal anemi, kraniosynostos, anuri och njursvikt) på eller död hos fostret (eller nyfödda).

Amning: Djurförsök har visat att olmesartanat kan utsöndras i bröstmjölk, medan det är okänt om det kan utsöndras i bröstmjölk eller inte.Kirurgi som kräver generell anestesi: läkemedel som orsakar blodtryckssänkning kan blockera bildandet av Ang II efter kompenserande reninfrisättning.Patienter som har hjärtsvikt och hyponatremi och som tar diures och genomgår njurdialys löper en ökad risk för hypotoni.